Fitokannabinoidy:

To najliczniejsza grupa cząsteczek chemicznych, zielonej chemii występującej w konopiach. Ale nie tylko. Cząsteczki te występują w naturze także w innych roślinach, np.: w chmielu. Jednak tylko konopie zawierają pełne spektrum dotychczas odkrytych fitoskładników.

Fitokannabinoidy oddziałują na receptory endokannabinoidowe rozlokowane w całym organizmie człowieka, a będące najważniejszą częścią składową nadrzędnego układu, zwanego układem endokannabinoidowym ECS. Układ ten występuje nie tylko u człowieka, lecz u wielu organizmów zarówno złożonych jak i tak prostych jak nicienie.

O układzie endokannabinoidowym przeczytasz TUTAJ.

-Kannabidiol czyli CBD

To najbardziej rozpoznawalny, najlepiej przebadany i najobficiej występujący związek w konopiach. W odróżnieniu do THC - jest całkowicie niepsychoaktywny. W pełni legalna i najbardziej aktywna substancja medycznej marihuany oraz wszelkich produktów konopnych, powszechnie zwanych olejkami CBD. Posiada najszersze spektrum właściwości prozdrowotnych, o czym możecie przeczytać w naszych artykułach.

CBD w przeciwieństwie do THC nie uzależnia, nie powoduje skutków ubocznych i nie odurza. Co więcej jest antagonistą THC, co oznacza, że neutralizuje psychoaktywne działanie THC. CBD w przyrodzie można znaleźć wyłącznie w konopiach. 

CBD wykazuje wiele właściwości terapeutycznych:

• Neuroaktywne i neuroprotekcyjne - zwalcza zaburzenia neurodegeneracyjne i psychiczne, regeneruje komórki nerwowe w organizmie, stymuluje układ nerwowy, przeciwdziała i zapobiega neurodegeneracji, działa rozluźniająco i przeciwspastycznie
• Przeciwnowotworowe - atakuje i niszczy komórki nowotworowe, hamuje namnażanie się komórek raka, prowadzi do apoptozy czyli samobójstwa komórek nowotworowych
• Przeciwutleniające - redukuje stres oksydacyjny, spowalnia i zapobiega starzeniu się komórek i tkanek, wspiera naturalne mechanizmy obronne organizmu, chroni przed wolnymi rodnikami
• Przeciwzapalne - hamuje proces zapalny, zwalcza stany zapalne, zapobiega powstawaniu zapalenia
• Przeciwbólowe - uśmierza ból, łagodzi i likwiduje bóle w całym organizmie stosowany zarówno wewnętrznie jak i zewnętrznie
• Przeciwbakteryjne - posiada silne właściwości bakteriobójcze, unicestwia bakterie i zapobiega ich rozmnażaniu, spowalnia ich wzrost
• Przeciwgrzybiczne - zapobiega rozwojowi chorób grzybicznych, zabija pleśń i grzyby
• Przeciwalergiczne - łagodzi i likwiduje objawy alergii
• Immunologiczne - pobudza naturalną odporność organizmu, stymuluje stan homeostazy
• Dermatologiczne - przyspiesza gojenie ran, zwalcza choroby skóry, odmładza naskórek
• Przeciwwymiotne - redukuje nudności i wymioty, pobudza pragnienie oraz apetyt, wpływa na prawidłowy metabolizm organizmu
• Przeciwpsychotyczne - otrzeźwia i oczyszcza umysł, zwalcza psychozę oraz lęki, wycisza i uspokaja, działa odprężająco i relaksująco, ułatwia zasypianie i zapewnia dobry sen

CBD zapewnia o wiele lepsze rezultaty terapii od syntetycznych środków konwencjonalnych, lecz w przeciwieństwie do nich nie wykazuje skutków ubocznych. Dlatego też cieszy się uznaniem wśród coraz szerszej grupy lekarzy, ale przede wszystkim pacjentów dla których medycyna konwencjonalna okazała się nieskuteczna.

-Kwas kanabidiolowy czyli CBDa

CBDa jest prekursorem CBD, który posiada odrębne właściwości terapeutyczne. Kwas kannabidiolowy w skrócie CBDa charakteryzuje się zbliżoną strukturą chemiczną do THC, ale podobnie jak kannabidiol nie wykazuje skutków ubocznych, nie odurza i nie uzależnia oraz jest całkowicie legalny. Z badań naukowych przeprowadzonych do tej pory wynika, że głównymi cechami surowego CBDa są silne właściwości:

• przeciwwymiotne,
• przeciwzapalne,
• przeciwnowotworowe (antyproliferacyjne).

Substancja zaczyna swoje życie jako „cząsteczka macierzysta”, CBGa. Następnie pojawia się enzym syntazy CBDa i katalizuje reakcję, która przekształca CBGa w CBDa. CBDa, z kolei, to prekursor CBD (kannabidiolu).

W surowych kwiatach konopi prawie nie ma CBD. CBDa jest przekształcane w CBD, kiedy jest eksponowane na działanie wysokich temperatur podczas wapowania, gotowania, lub ekstrakcji. Proces ten znany jest jako „dekarboksylacja”.

Kwasowa część CBDa pochodzi z grupy karboksylowej znajdującej się w cząsteczce — struktura złożona jest z jednego atomu węgla, jednego atomu wodoru i dwóch atomów tlenu. Ze względu na powyższe, CBDa znane jest jako kwas karboksylowy. Podczas dekarboksylacji grupa ta usuwana jest z cząsteczki, pozostawiając CBD.

Formy kwasowe fitokannabinoidów, są bardzo niestabilne i występują tylko i wyłącznie w olejach typu RAW, inaczej mówiąc surowych. 

Formy kwasowe budzą wśród badaczy i naukowców coraz większe zainteresowanie.

O projekcie związanym z tymi formami kannabinoidów przeczytasz TUTAJ. 

-Tetrahydrokannabinol THC

Kannabinoid najczęściej kojarzony z marihuaną. Jest izomerem kannabidiolu i główną substancją psychoaktywną występującą w konopiach. Jest dominującą substancją występującą w konopiach indyjskich cannabis indica, oraz występuje w niewielkich ilościach w konopiach siewnych cannabis sativa. 

Najczęściej mówiąc o THC mówi się o izomerze o nazwie (–)-trans-Δ9-tetrahydrokannabinol. Istnieje kilka izomerów THC różniących się położeniem wiązania podwójnego. Dwa izomery – Δ9-THC i Δ8-THC – występują w naturze.

Po spożyciu (palenie, wapowanie, jedzenie), THC wiąże się głównie z receptorami CB1 znajdującymi się w ciele migdałowatym, móżdżku i hipokampie.Odmiany Cannabis bogate w THC są zwykle stosowane rekreacyjnie.
Marihuana jest uważana za najczęściej używany nielegalny narkotyk na świecie.

• THC można wytwarzać syntetycznie.
• Substancja może wywołać krótkotrwałe upośledzenie pamięci i koordynacji.
• Może wywołać wzmożenie apetytu, potocznie znane jako „gastrofaza”.
• THC odpowiedzialne jest za doświadczanie uczucia odurzenia (potocznie zwanego hajem).
• Posiada silne powinowactwo do receptorów CB1 związanych z układem endokannabinoidowym.
• THC po raz pierwszy zostało wyizolowane w 1964 roku.
• W odpowiednich dawkach może leczyć wiele różnych schorzeń.

Syntetyczny lek THC Dronabinol został zatwierdzony przez amerykańską Agencję Żywności i Leków w celu leczenia nudności oraz wymiotów wywołanych chemioterapią.

Obecność THC w olejach CBD i innych produktach kannabinoidowych jest uważana za legalną, o ile jego stężenie wynosi poniżej ( zależnie od kraju):
 - 0,2 %
 - 0,3 %
 - 1%

-Kwas tetrahydrokannabinolowy THCa

Jest surowym kannabinoidem występującym w roślinach z gatunku Cannabis sativa. Jest to kwasowy, niepsychotropowy kannabinoid, który powstaje w wyniku biosyntezy prekursora kannabinoidowego CBGa. Kiedy THCa jest wystawione na działanie ciepła, traci ono grupę karboksylową i przekształca się w THC, kannabinoid, który najczęściej kojarzony jest z marihuaną.

W swojej kwasowej formie, THCa nie wydaje się posiadać jakichkolwiek skutków ubocznych. Jednak substancja należy do cząsteczek niestabilnych i z czasem ulega naturalnej dekarboksylacji i przekształca się w psychotropowy kannabinoid THC.

Podsumowanie informacji na temat THCa:

• analog THC
• jest substancją niepsychotropową
• znajduje się w żywych roślinach konopi
• to najobficiej występujący niepsychotropowy kannabinoid
• wydaje się być agonistą receptorów TRPV

-Kannabigerol CBG

Organiczny związek chemiczny z grupy kannabinoidów występujący w konopiach. Nie wykazuje działania psychoaktywnego. Uważa się, że około 1% zawartości kannabinoidów w dojrzałej roślinie Cannabis sativa to CBG.

CBG posiada wszelkie przesłanki, aby stać się powszechnie używanym środkiem terapeutycznym. Spostrzeżono, że zmniejsza stan zapalny, niweluje ból, a nawet spowalnia namnażanie czyli proliferację niektórych komórek rakowych.

Badania wykazały, że znacznie zmniejsza ciśnienie śródgałkowe w oku spowodowane jaskrą. Uważa się, że oleje bogate w CBG będą korzystne w leczeniu chorób, takich jak zapalenie jelit i choroba Leśniowskiego-Crohna.

CBG a właściwie CBGa jest macierzą kannabinoidów. Gdy roślina konopi dojrzewa, CBGa, które jest kwaśną formą CBG, jest przekształcane przez enzymy roślinne w trzech głównych prekursorów kannabinoidów:
   - kwas tetrahydrokannabinolowy (THCa)
   - kwas kanabidiolowy (CBDa)
   - kwas kanabichromenowy (CBCa).

Z pozostałej niewielkiej ilości kwasu kannabigerolowego CBGa, która nie została przekształcona w powyższe prekursory lub inne śladowe kannabinoidy powstaje CBG czyli kannabigerol. Zatem nazwanie CBG a bardziej precyzyjnie CBGa ,,matką" wszystkich kannabinoidów jest jak najbardziej właściwe. Mnie osobiście przekonuje nazwa kannabinoid z komórek macierzystych konopi.

Największą przeszkodą w rozpowszechnieniu CBG jako szeroko dostępnego środka terapeutycznego jest koszt jego produkcji. CBG jest jednym z najdroższych kannabinoidów w procesie produkcji, do tego stopnia, że ​​nazwano go „Rolls-Royce'em wśród kannabinoidów”. Nie bez znaczenia w tym określeniu jest fakt, że im dłużej dojrzewa roślina konopi, tym większe jest prawdopodobieństwo, że ​​CBGa  obecne w szczepie, zostanie przekształcone w inne kannabinoidy.

W przeciwieństwie do CBD, które ma stosunkowo niskie powinowactwo do receptorów kannabinoidowych i działa głównie poprzez pośrednie interakcje z układem endokannabinoidowym, uważa się, że CBG wywołuje swoje działanie terapeutyczne bezpośrednio poprzez interakcję z receptorami kannabinoidowymi CB1 i CB2 w mózgu.

Badania dotyczące terapeutycznych korzyści CBG są stosunkowo rzadkie w porównaniu z pozornym bogactwem informacji dostępnych na temat THC i CBD w społeczności naukowej zajmującej się konopiami, lecz poprzez odkrycie synergicznego działania CBG z terpenami, badacze skierowali ostatnio swoją uwagę na ten niezmiernie ciekawy kannabinoid.

W jednym z nielicznych przeglądów naukowych wykazano, że CBG łagodzi zapalenie układu nerwowego w przewlekłym modelu stwardnienia rozsianego. W innym z opracowań naukowych wskazano, że CBG hamuje karcynogenezę, czyli nowotworzenie się komórek rakowych w raku okrężnicy.

Niedawne badania przedkliniczne wykazały, że CBG jest wyjątkowo skuteczny w walce z całą gamą komórek rakowych. Znacząca aktywność przeciwnowotworowa przeciw komórkom czerniaka ukazana została w badaniu z 1996 roku, a ten sam zespół naukowców w 1998 roku przedstawił wyniki wpływu CBG na raka jamy ustnej. Dezaktywacja nadaktywnych receptorów TRPM8 przez CBG nie jest jedynym mechanizmem działania, który należy wziąć pod uwagę w przypadku terapii przeciwnowotworowych opartych na CBG.

Obiecujące są też wyniki badań dotyczących wpływu CBG na glejaka. Ten niepsychoaktywny kannabinoid CBG - wykazuje wpływ na poprawę jakości życia pacjentów z rakiem i poprawę wyników leczenia.

Istotnym problemem pacjentów onkologicznych poddawanych terapii są nudności. W publikacji z periodyku Psychopharmacology możemy wyczytać ważne ustalenia dotyczące potencjalnej siły działania CBG na nudności. CBG było w stanie stłumić ostre nudności przy stosunkowo niskich dawkach, co jest obiecującym faktem.

National Cancer Institute (USA) podaje, że prawie jednej trzeciej zgonów w przypadku chorób onkologicznych można przypisać problem ciężkiej utraty wagi i „buntu” metabolicznego związanego z wyniszczeniem organizmu. CBG, co pokazują wyniki badań, wykazuje potencjał do rozwiązania tego problemu. Badacze stwierdzili, że CBG jest dobrze tolerowanym środkiem pobudzającym apetyt.

Neuropatia obwodowa, charakteryzująca się bolesnym uszkodzeniem nerwów lub dysfunkcją w obrębie obwodowego układu nerwowego, jest częstym skutkiem ubocznym chemioterapii wielu pacjentów z rakiem. I tu znowu pojawiają się bardzo obiecujące wyniki obserwacji i wpływu CBG na ból. W przeglądzie zastosowań medycznych CBG w Handbook of Cannabis and Related Patologies, autorzy zauważyli rosnącą liczbę dowodów sugerujących przeciwzapalne i przeciwbólowe właściwości CBG. Konkretnie, zgłoszenie patentowe GW Pharmaceuticals opisało skuteczność CBG przeciwko zwierzęcym modelom bólu neuropatycznego.

Badania sugerują, że poprzez aktywne wpływanie CBG na receptory w organizmie zaangażowane w proliferację szeregu linii komórek nowotworowych, kannabinoid ten ma szansę być dominującym w terapiach wspomagających.  CBG kreując istotną rolę w kalibrowaniu własnych, naturalnych systemów obronnych organizmu (układu autoimmunologicznego i układu ECS ), wskazuje, że ma ogromne znaczenie terapeutyczne.

-Kannabidiwarin CBDv

Organiczny związek chemiczny z grupy kannabinoidów występujący w konopiach. Nie wykazuje działania psychoaktywnego. CBDv jest prekursorem do biosyntezy psychoaktywnego kannabinoidu THCv.

Głównym powodem zainteresowania kannabidiwarinem jest sposób, w jaki wchodzi w interakcję z ciałem. Dwa najbardziej znane kannabinoidy, CBD i THC, wywołują reakcję opartą na sposobie, w jaki stymulują nasz układ endokannabinoidowy (z ang. endocannabinoid system ECS). Konkretnie wiążą się/antagonizują receptory CB1 i CB2 znajdujące się w naszym ciele, które są połączone z ECS. CBDv jest wyjątkowe, ponieważ nie wywołuje reakcji u żadnego receptora. Zamiast tego sekretem leczniczego potencjału CBDv jest sposób, w jaki może aktywować lub znieczulić nasze kanały związane z receptorami przejściowego potencjału ("transient receptor potential channels") kanały TRP.

Jedna konkretna rodzina kanałów TRP (TRPV1) jest łączona z występowaniem kilku typów epilepsji.
Kiedy wskaźnik TRPV1 jest nadmiernie stymulowany, wysyła zbyt wiele sygnałów do komórek. Nadpobudliwość tych konkretnych kanałów przyczynia się do napadów padaczkowych. Tutaj wchodzi CBDv. Wstępne badania pokazały, że wymierzone dawki CBDv mogą zmniejszyć czułość kanałów TRPV1, tak więc wykazując działanie przeciwpadaczkowe. CBDv może uspokoić te kanały, przywracając równowagę i zapobiegając bombardowaniu sygnałami. 

Drugą ważną cechą CBDv jest jego zdolność na wpływanie na produkcję 2-arachidonyloglicerolu (2-AG), jednego z endokannabinoidów w naszym ciele. Jest to również jeden z atrybutów różniących CBDv od możliwości CBD.
Zapobiegając powstaniu enzymu lipazy diacyloglicerolowej, organizm nie może prawidłowo syntezować 2-AG, tak jak powinien. Podczas gdy kliniczne implikacje zdolności CBDv do powstrzymywania 2-AG nie są znane, to nie powstrzymuje to CBDv od spełniania swoich przeciwpadaczkowych obowiązków.

-Kannabinol CBN

To organiczny związek chemiczny z grupy kannabinoidów występujący w konopiach. Jego działanie psychoaktywne jest pomijalnie małe. Jest produktem dehydrogenacji tetrahydrokannabinolu. 

CBN pojawia się naturalnie, kiedy THC ulega degradacji pod wpływem tlenu. Jednak w przeciwieństwie do THC, CBN jest niepsychotropowe i nie wywołuje odurzenia. CBN oddziałuje na ciało poprzez aktywację receptorów kannabinoidowych CB1 i CB2.

Trudno jest wyizolować duże stężenia CBN, ponieważ substancja występuje tylko w starszych roślinach konopi lub w zdegradowanym materiale roślinnym. Pomimo tego, że CBN jest analogiem THC, jego struktura chemiczna jest o wiele bliższa do CBD. CBN zyskuje obecnie na popularności dzięki szerokiej gamie potencjalnych korzyści.

• CBN występuje jako metabolit THC, po ekspozycji substancji na tlen;
• substancja wydaje się być niepsychotropowa;
• może działać jako środek nasenny, przeciwbólowy oraz pobudzający apetyt;
• wiąże się zarówno z receptorami CB1, jak i CB2, ale wykazuje większe powinowactwo do CB2;
• po raz pierwszy zidentyfikowano CBN w 1940 roku;
• CBN wykazuje właściwości immunosupresyjne i przeciwzapalne.

-Kannabichromen CBC

Mimo że CBC może oferować pewne korzyści medyczne, w większości badań działanie substancji analizowane było przede wszystkim w obecności innych kannabinoidów, takich jak CBD i THC. Kannabichromen wykazuje doskonałą synergię z innymi kannabinoidami, ale pomimo faktu, iż jest jedną z głównych substancji aktywnych znajdujących się w strukturze biologicznej roślin Cannabis Sativa, występuje tylko w niewielkich ilościach.

• CBC wydaje się posiadać działanie niepsychotropowe.
• Jest jednym z trzech głównych kannabinoidów syntetyzowanych z CBGa.
• Może wspierać leczenie raka, bólu i stanów zapalnych.
• Odgrywa kluczową rolę w optymalizacji działania efektu "otoczenia".
• Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów CB1 i CB2 połączonych z ECS.
• Aktywuje receptory TRPV1 i TRPA1 znajdujące się w błonach komórkowych.

Chociaż CBD preferowane jest ze względu na zmniejszanie stanu zapalnego oraz proliferacji komórek związanych z trądzikiem, badanie z 2016 roku podkreśla, że CBC może wywoływać podobne efekty. Kannabinoid „znacznie zmniejszył indukowaną kwasem arachidonowym (AA) lipogenezę trądziku”. Wyniki sugerują, że zarówno CBC, CBDv, jak i THCv „okazują się być obiecujące jako bardzo skuteczne, nowe środki przeciwtrądzikowe”.

Powyżej przedstawiłem najważniejsze z ponad stu fitokannabinoidy. Codziennie pojawiają się na świecie setki badań nad tymi związkami. Co jakiś czas nowy staje się gwiazdą. Jednak pamiętajmy, że konopie i ich związki były odsunięte poprzez prohibicję konopną na ponad osiemdziesiąt lat. Nastała jednak era konopi i całą rzesza naukowców, badaczy, biochemików i lekarzy mocno ostatnimi czasy zwróciła się w kierunku konopi.

Receptory kannabinoidowe

Są  częścią układu endokannabinoidowego (ECS). Najbardziej rozpoznane to receptory CB1 i CB2 umiejscowione w układzie nerwowym (CB1) i układzie odpornościuowym (CB2).  Kannabinoidy po przyłączeniu się do receptorów powodują zmianę metabolizmu komórek, uwalniają hormony czy też uwalniają neuroprzekaźniki.

Układ endokannabinoidowy ECS

To ważny układ neuromodulacyjny, neurohormonalny, neuroimmunologiczny w organizmach człowieka i innych ssaków. Jest odpowiedzialny za prawidłowe funkcjonowanie praktycznie wszystkich innych układów organizmu - stoi na straży homeostazy (czyli równowagi w organizmie).  Ważnym elementem układu są receptory CB1, CB2 oraz endokannabinoidy. Najprościej tłumacząc układ ECS jest odpowiedzialny za prawidłową komunikację w organizmie. Prawidłowo działający układ ECS to równowaga w organizmie zwana homeostazą.

Więcej na ten temat przeczytasz w artykule: Prosty przewodnik po ECS, czyli systemie endokannabinoidowym